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Amiodarona
Antiarritmico-Grupo III
Mecanismo de acción:
 bloqueo
de canales de Sodio (Na+) en estado inactivo del canal; bloqueo
de canales de Potasio (K+); bloqueo de corriente de Calcio (Ca++); bloqueO
no competitivo adrenérgico Alfa y Beta; inhibe el metabolismo de hormona T3
a T4.
Efectos
electrofisiológicos que produce:
Enlentece el automatismo
sinusal (disminuye la frecuencia
cardiaca un 15%); enlentecen el automatismo de la conducción aurículo-ventricular
(A-V)
prolongando el PR del electrocardiograma; disminución de la excitabilidad; prolonga el
PRE (periodo refractario efectivo); prolongan la DPA (duración del potencial de
acción);
prolongan el intervalo QT del electrocardiograma; pueden aparecer Ondas U; tienen efecto
inotrópico negativo (por el bloqueo de los canales de calcio); produce vasodilatación
coronaria y sistémica (por el bloqueo de los canales de calcio, bloqueo
adrenérgico alfa y
beta);relajación del músculo liso (por el bloqueo de los canales de calcio).
Disminuye
el Cronotropismo (poco); disminuye el Batmotropismo;disminuye
el Dromotropismo; disminuye el inotropismo
(poco).
FARMACOCINÉTICA:
#vía oral:
biodisponibilidad del 30%; absorción lenta; alto
porcentaje del primer paso hepático; alta unión a proteínas; tiene un metabolismo
hepático que genera un metabolito activo la desetilamiodarona; comienzo de
acción tardío (meses, "impregnación"); se acumula en la piel, hígado, pulmones. No
tiene excreción renal, sino que se excreta por la vía biliar, glándulas lagrimales y
piel. Vida media: 25-110 días. Rango terapéutico 1-2,5 microgramos/mL.
EFECTOS ADVERSOS:
PULMONARES:
neumonitis
por hipersensibilidad o por una fosfolipoidosis diseminada; fibrosis pulmonar.
HEPÁTICOS:
aumento
de las transaminasas, hepatitis de tipo alcohólica.
CARDÍACOS:
puede
inhibir el nodo sinusal o el aurículo ventricular; aumenta la mortalidad en pacientes con
insuficiencia cardiaca por su efecto inotrópico negativo; Torsión de punta porque
prolonga el QT del ECG aunque menos que los del grupo IA.
SNC:
ataxia,
temblor, debilidad muscular, neuropatía periférica, trastornos de la memoria, cefaleas,
insomnio y pesadillas.
TIROIDEAS:
inhibe
la conversión periférica de T3 a T4 aumentando la concentración de T4 y T3R, hipo o
hipertiroidismo.
GASTRINTESTINALES:
nauseas, vómitos, anorexia, constipación.
PIEL:
fotosensibilidad,
tinte azul-grisaceo en la piel#OCULARES: microdepósitos corneanos, visión borrosa,
fotofobia.
CONTRAINDICACIONES:
Bradicardia sinusal o sincope; enfermedad del nodo sinusal;
bloqueos A-V de 2º ó 3º grado; hipertiroidismo.
INDICACIONES
1. Profilaxis de arritmias ventriculares post IAM.
2. Profilaxis de fibrilación auricular paroxisticas o aleteo auricular o TSVP.
3. Síndrome
de Wolf Parkinson White.
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