Antagonistas de los canales de Calcio tipo L

DIHIDROPIRIDINAS: Nicardipina, Nifedipina, Amlodipina, Felodipina.

BENZOTIAZEPINAS: Diltiazem.

FENIALQUILAMINAS: Verapamil, Gallopamil.

MECANISMO DE ACCIÓN:

#Son bloqueantes de los canales tipo L de calcio. Se unen dentro del canal del calcio a la subunidad alfa (asociado a los dominios III y IV) impidiendo de esa forma el desplazamiento del ion por el mismo.

Son antianginosos, antiarritmicos y antihipertensivos.

ANTIANGINOSOS. Porque:

Disminuyen las 4 propiedades cardíacas. Producen vasodilatación coronaria y periférica. Disminuyen la poscarga (por disminuir la resistencia periférica). Aumentan el flujo sanguíneo coronario (por disminuir la poscarga, la frecuencia cardiaca y la resistencia periférica). Disminuyen el consumo de oxígeno miocárdico (por disminuir la poscarga, la frecuencia cardiaca y la contractilidad). Fármacos mas utilizados: Diltiazem porque disminuye la FC; la conducción aurículo ventricular, la contractilidad miocárdica, la conductibilidad miocárdica, además producen vasodilatación por su acción sobre el músculo liso vascular. Dihidropiridinas: porque disminuyen la poscarga, la resistencia periférica, la contractilidad miocárdica, producen vasodilatación coronaria y mas marcada aún vasodilatación arteriolar periférica (son selectivos vasculares). NO modifican la frecuencia cardiaca, NO modifican la conducción A-V.

ANTIARRÍTMICOS. GRUPO IV. Porque:

Disminuyen la frecuencia cardiaca, la conducción aurículo ventricular. Fármacos: Verapamil y Diltiazem.

ANTIHIPERTENSIVOS. Porque:

Disminuyen la resistencia periférica, contractilidad miocárdica (inotropismo negativo), el volumen minuto. Producen  vasodilatación directa. Disminuyen la respuesta a la angiotensina II (por bloqueo de la entrada de calcio necesaria para sus efectos), disminuyen la secreción de aldosterona (porque requiere calcio la liberación de la hormona). Aumenta el flujo sanguíneo renal, con el consiguiente aumento de la diuresis y natriuresis (se ve con las dihidropiridinas los efectos renales).

EFECTOS ADVERSOS:

#CARDIOVASCULARES: Hipotensión, sincope, inotropismo negativo, bradicardia, prolongación de la conducción A-V, edema maleolar, rubor facial, cefaleas.

#NO CARDIOVASCULARES: Constipación, calambres, mialgias, dolor facial, hiperlasia gingival, hepatotoxicidad, nauseas. Insuficiencia renal por Nifedipina.

#INTOXICACIÓN CON DILTIAZEM Y VERAPAMIL: signos de insuficiencia cardiaca, hipotensión, bradicardia, bloqueo aurículo ventricular.