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Química Medicinal Segundo Parcial Promocional 2º Cuat. de 2007 Altillo.com

 

1-     Morfina y sus interacciones con el receptor

a-      Explique las modificaciones que deben hacerse en la morfina para otener agonistas parciales y antagonistas.

b-     En los morfinanos, ¿cómo se relacionan los cambios realizados en a- ? Esquematice.

c-      ¿Qué son los analgésicos de Bentley? ¿Qué estrategia de farmacomodulación se realizó para llegar a ellos? Esquematice.

 

2-     Dada la siguiente estructura:

 

 

                         a-      Indique que cambios introduciría para que dicha molécula posea acción diurética.

b-     Marque con una línea de puntos el grupo que es esencial para la actividad.

c-      ¿Cómo se ve afectada la diuresis si se elimina el doble enlace en 3,4?

d-     ¿Qué significa que sea “salurética”? ¿Cómo se relaciona, en cuanto al mecanismo de acción, con las que son “natriuréticas”?

 

3-     V o F. Justifique.

a-      La farmacomodulación de los nucleósidos naturales sirvió para obtener compuestos activos como antivirales y antitumorales. Ejemplifique.

b-     El ácido valproico es un anticonvulsivante que surgió de la farmacomodulación del ácido gamma amino butírico.

c-      El cis platino y sus derivados son agentes intercalantes del DNA.

d-     El dietilestilbestrol y el tamoxifeno tienen las mismas aplicaciones farmacológicas.

e-      La carbamazepina viene de la farmacomodulación de las benzodiazepinas y comparte con ellas el mecanismo de acción.

 

4-      

a-      Formule la ampicilina.

b-     ¿Por qué los ésteres dobles de la ampicilina son mejores que los ésteres simples?

c-      Formule un doble éster de ampicilina actualmente comercializado.

d-     Marque en el compuestos c- los fragmentos en los que se parte el grupo transportador.