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| Química Medicinal | Primer Parcial Regulatorio | Prof.: JAVIER GRIS | 1º Cuat. de 2010 | Altillo.com |
– Complete el siguiente cuadro. Arme las estructuras con los fragmentos dados al final, usando una sola vez cada uno. (Los fragmentos son para las estructuras de la primera columna, las estructuras de la última columna se arman libremente. Los “palitos” de los fragmentos son valencias libres, no metilos. Por uso clínico se refiere a antialérgico, antidepresivo, etc.)
| Estructura | Familia Química | Nombre Químico | Mecanismo de Acción y Uso Clínico | Estructura de un… |
| Ariloxialquilamina | Análogo de apertura de anillo. | |||
| Antihistamínico (Anti H1) - Uso Clínico: | Derivado con diferente uso clínico. | |||
| Inhibidor selectivo de la recaptación de Serotonina - Uso clínico: | Análogo bioisostérico. | |||
| Estructura | Familia Química | Nombre Químico | Mecanismo de Acción y Uso Clínico | Estructura de un… |
| 2 - ciano - 11- (2 - dimetil amino- propil) dibenzo [b,e] oxazepina | Homólogo | |||
| Derivado de mayor potencia. |
2.2 – Las siguientes ecuaciones
fueron obtenidas a partir de un estudio de QSAR, evaluando la actividad
mutagénica de una serie de triazenos.
A) log 1/C = 1,04 (+/- 0,17) log P – 1,63 (+/- 0,35) s + 3,06 n = 28 r = 0,974 s = 0,315
B) log 1/C = 0,95 (+/- 0,32) log P – 1,91 (+/- 0,98) E homo + 19,85 n = 28 r = 0,974 s = 0,571
C) log 1/C = 0,85 (+/- 0,28) log P +
1,67 n = 17 r = 0,902 s = 0,365
Indique qué tipos de parámetros fueron incluidos en las ecuaciones. ¿De qué parámetros depende fundamentalmente la actividad de los compuestos? ¿Cómo influyen los parámetros en la actividad?