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Química Medicinal | Segundo Parcial Promocional | 2º Cuat. de 2007 | Altillo.com |
1- Morfina y sus interacciones con el receptor
a- Explique las modificaciones que deben hacerse en la morfina para otener agonistas parciales y antagonistas.
b- En los morfinanos, ¿cómo se relacionan los cambios realizados en a- ? Esquematice.
c- ¿Qué son los analgésicos de Bentley? ¿Qué estrategia de farmacomodulación se realizó para llegar a ellos? Esquematice.
2- Dada la siguiente estructura:
a- Indique que cambios introduciría para que dicha molécula posea acción diurética.
b- Marque con una línea de puntos el grupo que es esencial para la actividad.
c- ¿Cómo se ve afectada la diuresis si se elimina el doble enlace en 3,4?
d- ¿Qué significa que sea “salurética”? ¿Cómo se relaciona, en cuanto al mecanismo de acción, con las que son “natriuréticas”?
3- V o F. Justifique.
a- La farmacomodulación de los nucleósidos naturales sirvió para obtener compuestos activos como antivirales y antitumorales. Ejemplifique.
b- El ácido valproico es un anticonvulsivante que surgió de la farmacomodulación del ácido gamma amino butírico.
c- El cis platino y sus derivados son agentes intercalantes del DNA.
d- El dietilestilbestrol y el tamoxifeno tienen las mismas aplicaciones farmacológicas.
e- La carbamazepina viene de la farmacomodulación de las benzodiazepinas y comparte con ellas el mecanismo de acción.
4-
a- Formule la ampicilina.
b- ¿Por qué los ésteres dobles de la ampicilina son mejores que los ésteres simples?
c- Formule un doble éster de ampicilina actualmente comercializado.
d- Marque en el compuestos c- los fragmentos en los que se parte el grupo transportador.